"Razbijanje naše IND aplikacije za NUV-868 važna je prekretnica za Nuvation Bio jer označava četvrti IND u posljednjih 14 mjeseci u našem dubokom nizu inovativnih terapija raka usmjerenih na više tipova tumora", rekao je David Hung, dr. med., osnivač , predsjednik i glavni izvršni direktor Nuvation Bio. “Ohrabreni smo selektivnošću i potencijalno poboljšanom podnošljivošću koju je pokazao NUV-868 u pretkliničkim studijama i radujemo se unaprjeđenju programa u Fazu 1 razvoja sredinom 2022.”
NUV-868 inhibira BRD4, koji je ključni član BET obitelji koji epigenetski regulira proteine koji kontroliraju rast i diferencijaciju tumora. NUV-868 je dizajniran da bude selektivniji za BD2 od BD1 u pokušaju da se izbjegnu terapijska ograničavajuća toksičnost drugih BRD4 inhibitora kao što su gastrointestinalna (GI) i toksičnost koštane srži. Pretkliničke studije su pokazale da je NUV-868 gotovo 1,500 puta selektivniji za BD2 od BD1. Neselektivni BD1/2 inhibitori u razvoju povezani su s problemima podnošljivosti, potencijalno zbog prevelike inhibicije BD1.
S uklanjanjem ovog IND-a za NUV-868 u uznapredovalim solidnim tumorima, Nuvation Bio će započeti studiju faze 1/2 NUV-868 kao monoterapije iu kombinaciji s olaparibom ili enzalutamidom u više tipova tumora. Ovaj protokol (NUV-868-01) počet će s fazom 1 studije povećanja doze monoterapije u uznapredovalih pacijenata sa solidnim tumorom. Zatim će se pokrenuti studija faze 1b koja istražuje NUV-868 u kombinaciji s olaparibom u prethodno liječenih karcinoma jajnika, karcinoma gušterače, mCRPC i TNBC pacijenata te u kombinaciji s enzalutamidom za mCRPC bolesnice nakon čega slijedi studija faze 2b radi daljnjeg istraživanja sigurnosti i učinkovitosti nakon što se odredi preporučena kombinirana doza faze 2. Studija faze 2 monoterapije također će biti pokrenuta u bolesnika s mCRPC-om, kao i za daljnje istraživanje sigurnosti i učinkovitosti.
